DeoksyarbutinBäsleşige ukyply Tirozinaz inhibitory hökmünde melanin önümçiligini kadalaşdyryp, pigmentasiýany ýeňip geçip, deriniň gara tegmillerini ýok edip biler we deriniň çalt we dowamly akartmagyna täsir edip biler. Deoksýaarbutiniň Tirosinaza garşy saklaýan täsiri, beýleki aklaýjy işjeňlerden has ýokarydyr we aklamak we ýagtylandyrmak täsiri az mukdarda ulanylyp bilner. Deoksiarbutiniň güýçli antioksidant täsiri bar
- Hytaýyň ady Deoxyarbutin
- Daşary ýurt ady Deoxyarbutin
- Lakam p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksy) fenol
- Himiki formula C11H14O3
- Molekulýar agram 194.23
- CAS giriş belgisi 53936-56-4
- Iňlis lakamy 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2 ýyl) oksy] fenol
- Arassalygy ≥ 98%
Deoksyarbutinkosmetiki ýagtylandyryjy we aklaýjy işjeň serişdäniň täze nesli hökmünde esasan ösen aklamak kosmetikasynda ulanylýar.
Synag
Melanositlerdäki melanogeneziň modulirlemegi, substrat tirozin bilen gurluş gomologiýalaryny paýlaşýan himiki serişdeleri ulanmak arkaly we tirozinazyň katalitik funksiýasyny bäsdeşlik taýdan päsgel berýän himiki serişdeleri ulanmak arkaly gazanylyp bilner. Bu jaýyň esasynda täze tirozinaz inhibitory, deoksiArbutin (dA) taýýarladyk. DeoxyArbutin, gidrokinonyň (HQ) 10 esse pes we arbutinden 350 esse pes bolan Ki bilen witroda kömelek tirozinazynyň täsirli gadaganlygyny görkezýär. Saçsyz, pigmentli gwineýa doňuz modelinde, dA derwaýys we dowamly deri ýyldyrymyny görkezdi, bu derwaýys ulanyşdan soň 8 hepdäniň içinde düýbünden tersine.
Munuň tersine, HQ gysga, ýöne durnuksyz deri ýyldyrym effektini döretdi, kojik kislotasy we arbutin derini ýagtyltma täsirini görkezmeýär. Howpsuzlyk synaglarynyň toparynyň netijeleri hereketli molekula hökmünde dA-nyň umumy döredilmegini goldady. Adamyň kliniki synagynda 12 hepdäniň dowamynda dA-nyň derwaýys bejergisi, deriniň umumy ýeňilliginiň ep-esli azalmagyna we degişlilikde ýeňil deriniň ýa-da gara deri adamlarynyň gün şöhlesiniň gowulaşmagyna getirdi. Bu maglumatlar, dA-nyň deriniň ýagtylmagyna sebäp bolup biljek we giperpigmentar lezýonlary gowulaşdyrmak üçin ulanylyp bilinjek tirozinaz inhibitor işjeňliginiň bardygyny görkezýär.
Giriş
Melazma (hloazma) adaty deri pigmentar keseli bolup, ýüzüň gara reňkli tegmillerine kadasyz ýagtylyk bilen häsiýetlendirilýär, bu adatça zyýan çeken adamlar üçin ep-esli psihiatrik we psihologiki ýükleri döredýär. Şeýle-de bolsa, melazmanyň patogenezi üçin öjükdiriji hadysalara gowy düşünilmeýär. Melazma, Fitzpatrik deri görnüşleri IV-den VI-a çenli has adalatly deri (I-III görnüşler) bilen deňeşdirilende has ýygy duş gelýär. Melazma aýallaryň arasynda erkeklerden has köp we aziýalylaryň, latynlaryň we afro-amerikalylaryň arasynda kawkazlylara garanyňda has ýygy duş gelýär. ABŞ-da göwreli aýallaryň 50% -den 70% -ine melazma döreýär [3].
Melazma derisindäki giperaktiw melanositleriň tirozin katabolizm ýoly arkaly has köp melanin pigmentini öndürýändigi kesgitlenildi. Misde saklanýan glikoprotein bolan tirozinaza (EC 1.14.18.1) bu ýol üçin möhüm ähmiýete eýe bolan fermentdir. Melanin sintezi melanozomlar diýlip atlandyrylýan ýokary hünärli organelleriň içinde ýüze çykýar we melanizlenen melanozomlar melanositlerden goňşy keratinositlere geçirilýär we şeýlelik bilen deriniň esaslandyryjy we fakultatiw reňkini kesgitleýär. Derini ýagtylandyryjy serişdeleriň köpüsi, tirozinaz işjeňligini basyp ýatyrmak arkaly melanin sintezine gözegçilik etmäge gönükdirilendir. Geçen 50 ýylda gidrokinon (1, 4-benzenediol, HQ) melazmany bejermekde prototip tirozinaz ingibitorlary üçin altyn standart hökmünde giňden ulanyldy. Şeýle-de bolsa, ekzogen okronoz, leýkoderma (hünär witiligo) we hatda kanserogenez ýaly uzak wagtlap HQ-e täsir edip biljek saglyk töwekgelçiligine has köp üns berildi .HQ-nyň tirozinazyň bäsdeşlige ukyply bolmagy üçin substrat hökmünde çykyş edýändigi umumy kabul edilýär. derini akartmak mümkinçiligini bermek. Bu aralykda, bu monofenol birleşmeleri tirozinazyň ferment oksidlenmegi arkaly lipidiň peroksidlenmegine we netijede melanosomal membrananyň zaýalanmagyna sebäp bolýan köp erkin radikallara sebäp bolýar. Laboratoriýamyzyň ozalky gözleglerinde deoksiýarbutiniň (4 - [(tetrahidro-2H) görkezilendigi görkezildi) -pyran-2-ýyl) oksi] fenol, D-Arb), HQ-nyň glýukozid önümi, ejesi birleşýän gidrokinon bilen deňeşdirilende has ygtybarly we sitotoksikdir. Bu gözleg, öýjükli derejedäki (gönüden-göni melanozomlarda) we wivo we in vitro modellerinde D-Arb-iň zäherliligini we netijeliligini öwrenmek, D-Arb-iň biosfera howpsuzlygyny HQ bilen deňeşdirilende paralel baha bermek üçin geçirildi. derini ýyldyrym ulanmak üçin.
Deoksyarbutin, kosmetiki ýagtylandyryjy we aklaýjy işjeň serişdäniň täze nesli hökmünde esasan ösen aklamak kosmetikasynda ulanylýar.
D-Arbutin, D-nenenebb arbutin diýlip atlandyrylýan Arbutiniň emele gelenlerinden biridir, deri dokumalarynda tirozinazyň täsirini netijeli saklap bilýär. Gözleglere görä, onuň täsiri hatda gidrokinonyň 10 essesi we umumy Arbutiniň täsirinden 350 esse ýokarydyr. Haýwanlaryň derisiniň synaglarynda bu D-Arbutin derini çalt we täsirli aklap biler we ulanmagy bes edensoň, täsiri 8 hepde töweregi dowam edip biler.
Adam bedeni boýunça geçirilen kliniki gözleglerde, D-Arbutini 12 hepdäniň dowamynda ulanmak deriniň ýyldyrym täsirini ep-esli derejede gazanyp biler we gündelik ýagtylyk şöhlelerine we deriniň gara ýagdaýyna gowy täsir edýär.
Iş wagty: Iýul-11-2023
